36 、“不可能”这个字( 法语是一个字) ,只在愚人的字典中找得到。-- 拿破仑。37 、不要生气要争气,不要看破要突破,不要嫉妒要欣赏,不要托延要积极,不要心动要行动。38 、勤奋,机会,乐观是成功的三要素。( 注意:传统观念认为勤奋和机会是成功的要素,但是经过统计学和成功人士的分析得出,乐观是成功的第三要素。39 、没有不老的誓言,没有不变的承诺,踏上旅途,义无反顾。40 、对时间的价值没有没有深切认识的人,决不会坚韧勤勉。a7 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶(cholinesterase ,ChE) 可分为 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase ,AChE) 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙; 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 主要存在于血液中。 AChE 分子表面的活性中心有两个能与ACh 结合的部位: 带负电荷的阴离子部位(anionic site) 酯解部位(esteratic site) 。 AChE 水解ACh 步骤(图): ①带正电荷的季铵阳离子,以静电引力与AChE 的阴离子部位相结合,同时羰基碳与AChE 酯解部位丝氨酸的羟基以共价键结合,形成Ach-AChE 复合物; ②ACh 的酯键断裂,乙酰基转移到AChE 的丝氨酸羟基,使丝氨酸乙酰化,生成乙酰化AChE ,并释放出胆碱(choline) ; ③乙酰化AChE 极不稳定,迅速水解,解离出乙酸,并使AChE 游离,酶的活性恢复,可再催化下一个ACh 分子的水解。第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 易逆性抗AChE 药新斯的明Neostigmine毒扁豆碱Physostigmine他克林 Tacrine多奈哌齐 Donepezil 难逆性抗AChE 药有机磷酸酯类(organophosphate)第二节 抗胆碱酯酶药 二、抗胆碱酯酶药 又称胆碱酯酶抑制药,能和AChE 较牢固地 结合,使酶失活,导致ACh 在体内蓄积,表现出M 样及N 样作用。 分为两类:易逆性抗AChE 药:如新斯的明等; 难逆性抗AChE 药:如有机磷酸酯类。 【药理作用】 眼 缩瞳调节痉挛降低眼内压第二节 抗胆碱酯酶药 胃肠道 (新斯的明)胃收缩,胃酸分泌 食道蠕动, 张力增加 小肠、大肠( 尤其结肠) 活动 ,肠内容排出第二节 抗胆碱酯酶药 骨骼肌神经肌肉接头 (双重作用)-抑制神经肌肉接头AChE ,直接兴奋作用-可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛, 但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹-治疗剂量时,骨骼肌收缩力增强-大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降第二节 抗胆碱酯酶药 其他 -心血管系统 负...