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阿奇霉素在临床中的应用阿奇霉素概述• 阿奇霉素(azithromycin )是第二代的大环内酯类抗生素,于1980 年被发现,1981 年推出。• 阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗生素。其抗菌谱比红霉素更广,对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4 倍。• 对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增 阿奇霉素 分子式:C38H72N2O12分子量:785.0红霉素分子式 :C37H67NO13 分子量 733.93 阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强致病菌红霉素阿奇霉素罗红霉素肺炎链球菌0.015-0.250.015-0.250.03-0.5金葡菌MSSA0.5->320.25->321->32化脓链球菌0.03-40.03-40.06-4流感嗜血杆菌2-80.25-14-16卡他莫拉菌0.12-0.50.03-0.060.25-1淋病奈瑟球菌0.25-10.03-0.250.5-1产气荚膜梭菌1-20.25-22-4肺炎支原体≤0.01-0.0150.002-0.010.03肺炎衣原体0.06-0.12≤0.12-0.5≤0.125-0.25阿奇霉素抗菌活性MIC 90 出色的药代动力学保证阿奇霉素在感染部位的有效分布特殊的靶向释药:吞噬细胞摄取→靶向转移 →感染部位药物释放,药物浓度增高 阿奇霉素组织内分布广泛,穿透性高吸收后快速分布到组织中,维持高而稳定的组织浓度组织内浓度可达同期血浓度10~100 倍良好的组织渗透性和出色的半衰期 以感染为导向的“靶向”分布阿奇霉素原形和代谢产物肝脏胆汁排泄主要途径肾脏尿第1 次给药24h 内11% 以原形排出第5 次给药后排到尿液中约为14%阿奇霉素的药物清除轻度肾功能不全者不需作剂量调整(肌酐清除率>40ml/ 分钟)阿奇霉素的临床应用•首选治疗:• 军团病、空肠弯曲杆菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎和衣原体感染(沙眼、生殖系统、婴儿肺炎)•替代治疗:• 耐青霉素的金葡菌感染• 青霉素过敏者阿奇霉素的临床应用阿奇霉素抗菌谱广——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌阿奇霉素在成人科室的应用阿奇霉素的临床应用用法用量 •本品治疗特定病原体引起的社区获得性肺炎时,推荐剂量为每日500mg ,单次静脉内给药,至少2 日。静脉给药后需继以阿奇霉素口服序贯治疗,每日500mg ,给药1 次,静脉及口服共计疗程7-10 日。由静脉给药改为口服的时间应由医生根据临床疗效来判断。 序贯治疗:又称“转换治疗”,是20 世纪80 年代由美国和欧洲学者提出的一种新的治疗方法,指使用药物治疗疾病时,初期采用胃肠外给药(静脉注射)2 ~3...

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